Perbedaan antara lyrica (pregabalin) dan neurontin (gabapentin)
- 4259
- 922
- Virgil Hartmann IV
Pregabalin dan gabapentin adalah inhibitor selektif saluran kalsium tegangan, yang bertindak untuk menghambat pompa ini di situs alfa2-delta tertentu dan menghambat pelepasan neurotransmiter yang dimediasi kalsium dari vesikel sinaptik dari sinaptik. Neurotransmiter yang dihambat adalah adrenalin dan nor-adrenalin, yang meningkatkan sensitivitas nyeri neuropatik. Nyeri neuropatik disebabkan karena kerusakan, nekrosis atau kompresi yang mempengaruhi saraf di tubuh kita.
Pelepasan neurotransmiter dari saraf yang berdekatan mengurangi ambang nyeri dan menyebabkan allodynia ((merasakan nyeri akibat rangsangan yang tidak menyakitkan) dan hiperalgesia (nyeri berlebih dari rangsangan nyeri). Telah disarankan bahwa kedua obat ini memediasi interaksi melalui turunnya jalur noradrenergik dan serotonergik yang berasal dari batang otak yang memodulasi penularan nyeri dalam sumsum tulang belakang.
Kedua obat ini adalah agonis GABA, mempotensiasi aksi GABA, yang merupakan neurotransmitter penghambat. Meskipun mereka memiliki mekanisme tindakan yang sama, mereka sangat berbeda dalam fitur farmakokinetik dan farmakodinamik yang mempengaruhi kemanjuran dan keamanannya.
Jenis nyeri neuropatik yang diobati oleh kedua kelas ini adalah neuralgia pasca herpetik (nyeri neuropatik yang terkait dengan herpes), neuropati diabetik dan pencegahan kejang sekunder. Namun gabapentin terutama diindikasikan untuk sindrom nyeri regional yang kompleks. Apalagi nyeri neuromuskuler seperti fibromyalgia juga merespons, dengan obat -obatan ini. Perbandingan terperinci diwakili di bawah ini:
| Fitur | Lyrica (pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indikasi | Nyeri neuropatik (termasuk neuralgia pasca herpetik dan neuropati diabetes) dan fibromyalgia | Nyeri neuropatik (termasuk neuralgia post herpetik dan neuropati diabetes, sindrom nyeri regional yang kompleks dan sindrom kaki gelisah |
| Struktur molekul | Turunan gabapentin | Prekursor ke pregabalin |
| Mekanisme aksi | menghambat pompa kalsium tegangan-gated di situs alpha2-delta, menghambat pelepasan neurotransmitter yang dimediasi kalsium | menghambat pompa kalsium tegangan-gated di situs alpha2-delta, menghambat pelepasan neurotransmitter yang dimediasi kalsium |
| Kinetika dan prediktabilitas respons | Administrasi oral menunjukkan penyerapan yang tidak dapat diatur secara linear dan mengikuti kinetika urutan pertama, yang berarti konsentrasi plasma meningkat dalam proporsionalitas terhadap dosis dan respons lebih mudah diprediksi | Pemberian oral menunjukkan penyerapan jenuh dengan cara yang tidak linier dan mengikuti kinetika urutan nol, sehingga konsentrasi plasma tidak meningkat dalam proporsionalitas terhadap dosis dan respons kurang dapat diprediksi |
| Penyerapan oral | Cepat dalam satu jam | Lambat dan bervariasi dari 3 hingga 4 jam |
| Bioavailabilitas | Bioavailabilitas absolut stabil dan> 90% terlepas dari dosis | Turun dari 60% menjadi 33% ketika dosis meningkat dari 900 menjadi 3600g/hari |
| Mengikat protein plasma | TIDAK | TIDAK |
| Rute ekskresi | Ginjal | Ginjal |
| Metabolisme melalui cytp450 enzim hati | TIDAK | TIDAK |
| Setengah hidup | Lagi | Lebih sedikit |
| Eliminasi setengah hidup | 6 jam | 6 jam |
| Potensi | Lebih lanjut, karena bentuk dosis adalah 75mg atau 150 mg | Kurang, karena bentuk dosis minimal 300mg |
| Jadwal dosis | Sekali atau dua kali sehari | Tiga kali atau lebih untuk memiliki respons yang efektif |
| Kemanjuran | Mengekstrapolasi dosis menjadi 450mg (dosis rata -rata gabapentin), reduksi nyeri neuropatik lebih besar dari gabapentin. | Pengurangan nyeri lebih rendah dengan dosis pregabalin yang setara. |
| Tindakan antiepilepsi | lebih efektif karena mengurangi frekuensi kejang lebih dari gabapentin | Kurang efektif |
| Efek samping | Mulut kering, tremor dan mungkin termasuk pendarahan abnormal, memar, dan nyeri otot | Termasuk efek samping pregabalin dan juga penglihatan kabur, pusing dan sakit kepala |
| Gejala penarikan | Kejang, kejang dan pikiran bunuh diri | Sama seperti pregabalin |
| Efek samping yang bergantung pada dosis | rendah | Tinggi |
| Keselamatan di Clildren | Tidak bisa mengeringkan mulut, tremor dan mungkin termasuk pendarahan abnormal, memar, dan nyeri otot | Mungkin mulut kering, tremor dan mungkin termasuk pendarahan abnormal, memar, dan nyeri otot dalam kombinasi dengan obat lain |
| Kontraindikasi | Pendarahan abnormal, jumlah trombosit rendah, gangguan ginjal, konsumsi alkohol, depresi dan kecenderungan bunuh diri | Sama seperti pregabalin |
| Perbaikan tambahan untuk menghilangkan rasa sakit | Tidur, ketinggian suasana hati | Kurang dari pregabalin |
| Dosis yang efektif | 150mg per hari dalam dua dosis terbagi | 1200 hingga 3600 mg per hari dalam 3-4 dosis terbagi tergantung pada keparahan |
| Kategorisasi sesuai jadwal FDA | Obat Jadwal V sehingga membutuhkan pengawasan terendah | Bukan obat jadwal V, karenanya membutuhkan pengawasan tertentu |